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植物化學生物活性

及其來源

 金屬礦物類

輕粉 朱砂 硫化汞
雄黃 砒霜  

輕粉

【英文名】Calomelas

【異名】汞甘 

【主要成分】氯化亞汞,Hg2Cl2  

【來源】

本品為汞(水銀)與其他物質加工製成。鱗片狀或雪花狀結晶,或為結晶性

粉末,具銀白色光澤、質輕,手捻易成白色粉末。以潔白、片大、明亮、呈針

狀結晶,質輕、無水銀珠者為佳。不溶於水與酸,放在鐵片上加熱,則逐漸變

成黃色,最後化為青煙,不留痕跡,加氨水振搖之,則變為黑色。

【生物活性】

誘導K562HEL細胞凋亡。有攻毒、去腐之功效,用於癰疽瘡瘍、酒糟鼻、慢

性溼疹、神經性皮炎。外用適量,研末掺敷患處。

 

朱砂

【英文名】Cinnabar

【主要成分】硫化汞,HgS

【來源】

本品為硫化物類礦物辰砂。朱砂主含硫化汞,含量在96%以上。硫化汞遇熱產

生二氧化硫和汞。朱砂鮮紅色或暗紅色,具金剛光澤,半透明。

【生物活性】

朱砂能明顯縮短氯仿-腎上腺素和烏頭鹼誘發的心律失常持續時間,減少心臟

異常博動的次數,且有抗心律失常作用。藥理學研究亦表明朱砂具有鎮靜作

用。能降低大腦中樞興奮性;外用又可抑殺皮膚真菌。

 

硫化汞

【英文名】Ethiopsite

【異名】銀珠,黑辰砂,靈砂

【主要成分】硫化汞,HgS

【來源】蒙藥。由蒙藥師自制,汞與硫黃按11混合加熱形成。

【生物活性】

生肌、抗菌。

 

雄黃

【英文名】Realgar

【異名】黃金石,石黃,天陽石,黃石,雞冠石,熏黃。

【主要成分】二硫化砷,As2S2

【來源】

本品為含硫化物類礦物藥,雄黃族雄黃,多產於金屬礦脈中。

【生物活性】

砷劑用於治療急性早幼粒細胞性白血病,取得了較好的臨床效果。同樣,其在

實體瘤的體外實驗中,也具有細胞周期阻滯和促進細胞凋亡的作用,其作用機

理主要包括:增加細胞內活性氧水平,影響線粒體膜電位及細胞代謝;調節癌

基因或細胞周期依賴基因的表達,促進細胞凋亡,影響微管的結構和功能,抑

制細胞的有絲分裂。雄黃對細胞周期中的S期細胞作用顯著,能明顯誘

K562/ADM(耐阿霉素細胞株)細胞凋亡,且在48hpgp的表達下調,與

化療藥物間無交叉耐藥性;對白血病細胞的DNARNA的合成均有抑制作用;

雄黃有促急性早幼粒細胞白血病(APL)細胞株NB4細胞凋亡的作用;可抑制

肺腺癌細胞SPCA1的生長,在一定範圍內呈濃度和時間依賴性;可誘導肺

腺癌細胞的凋亡,藥物濃度與凋亡率有一定的量效關係;可抑制SPCA1

胞周期的轉換,使G1期細胞減少,S期細胞增加。

雄黃洗劑體外對白色念珠菌、金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌等的3種致病菌有較

好的抑菌作用

 

砒霜

【英文名】Arsenie

【主要成分】三氧化二砷,As2O3

【來源】

為等軸晶系氧化物類礦物砷華Arsenolite的礦石-砒石經升華而製得的精制品;

白色粉末,質重,無臭,無味,露置空氣中不變化。

【生物活性】

國內中醫孫鴻德等首先使用含砒霜的中藥制劑治療白血病,特別是急性早幼粒

細胞性白血病(APL),發現砒霜制劑能使APL緩解,與其他化療藥之間無交

叉耐藥性。此後砒霜治療白血病逐漸為廣大臨床工作者所接受。20世紀90

代初,國內唐伟等對砒霜治療白血病細胞的作用進行了大量的實驗及臨床研

究,指出砒霜是通過誘導APL細胞凋亡而發揮治療作用的。砒霜治療APL的成

功為惡性腫瘤的治療提供了一條新思路。藥理學研究表明:

經≧2.5μmol/L As2O3 處理的K562細胞可出現增殖受抑和凋亡的形態學改變

DNA片段化。證明As2O3能有效地誘導K562細胞凋亡。As2O3在體外可顯著

抑制肝癌細胞株Bel7402生長,其作用機制主要是誘導腫瘤細胞凋亡;體外

抑制人胰腺癌細胞株SW1990增殖及誘導其凋亡;可明顯抑制人鼻咽癌細胞

CNE1的生長和促進細胞凋亡的作用。在體內外的研究中發現As2O3對膀胱腫

瘤具有較強的誘導凋亡作用。膀胱腫瘤作為一種可以通過局部給藥的實體瘤,

在治療上具有獨特的優勢。總之,砒霜的抗癌機制至少有:誘導細胞凋亡和部

分分化;調控細胞凋亡基因的表達;使線粒體內膜跨膜電位下降;阻抑細胞

增殖。